Substanzklasse
GLP-1-Analog
5 Eintrage
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Semaglutid
Semaglutide
Semaglutid ist ein synthetisches Analogon des körpereigenen Inkretinhormons GLP-1 (Glucagon-like Peptide-1). Es bindet mit hoher Affinität an den GLP-1-Rezeptor in Pankreas, ZNS und peripherem Gewebe. Im Pankreas verstärkt es die glukoseabhängige Insulinsekretion und hemmt die Glukagonfreisetzung. Im Hypothalamus wurden Effekte auf Sättigungszentren und Nahrungsaufnahme beschrieben. Durch chemische Modifikationen (C18-Fettsäure-Seitenkette) bindet Semaglutid reversibel an Albumin, was die Halbwertszeit auf ca. 7 Tage verlängert und eine einmal-wöchentliche Applikation ermöglicht.
Tirzepatid
Tirzepatide
Tirzepatid ist ein dualer Agonist an GIP- (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide) und GLP-1-Rezeptoren. Es handelt sich um ein synthetisches 39-Aminosäuren-Peptid mit einer C20-Fettsäure-Seitenkette, die eine Bindung an Albumin und damit eine Halbwertszeit von ca. 5 Tagen ermöglicht. Die gleichzeitige Aktivierung beider Inkretinrezeptoren soll im Vergleich zu reinen GLP-1-Agonisten synergistische Effekte auf Insulinsekretion, Glukagonhemmung und Nahrungsaufnahme erzeugen. GIP-Rezeptoragonismus hat zusätzlich direkte Effekte auf Fettgewebe beschrieben.
Retatrutid
Retatrutide
Retatrutid ist ein Triple-Agonist an GIP-, GLP-1- und Glukagon-Rezeptoren (GGG-Agonist). Die zusätzliche Aktivierung des Glukagonrezeptors im Vergleich zu dualen GIP/GLP-1-Agonisten wie Tirzepatid soll den Grundumsatz erhöhen und die hepatische Fettverstoffwechslung intensivieren. Eli Lilly entwickelte das Peptid mit dem Ziel, alle drei Inkretinrezeptoren gleichzeitig zu adressieren. Die Selektivität und das Verhältnis der Rezeptoraktivierung wurde so gewählt, dass Hyperglykämie durch Glukagonagonismus minimiert wird.
Survodutid
Survodutide
Survodutid ist ein dualer Agonist an Glukagon- und GLP-1-Rezeptoren. Die GLP-1-Komponente fördert die glukoseabhängige Insulinsekretion und das Sättigungsgefühl, während die Glukagon-Komponente den Energieverbrauch und die hepatische Fettverstoffwechslung steigern soll. Ziel dieser Kombination ist eine über reine GLP-1-Agonisten hinausgehende Gewichtsreduktion sowie ein günstiger Effekt auf die Leber.
Mazdutid
Mazdutide
Mazdutid ist ein dualer Agonist an GLP-1- und Glukagon-Rezeptoren, abgeleitet von Oxyntomodulin (OXM). Die GLP-1-Wirkung steuert Insulinsekretion und Appetit, die Glukagon-Wirkung soll Energieverbrauch und Leberfettstoffwechsel adressieren. Die Substanz wird vor allem im asiatischen Raum (Innovent/Eli Lilly) für Adipositas und Typ-2-Diabetes entwickelt.