Substanzklasse
Melanocortin
3 Eintrage
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PT-141
Bremelanotid
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und Agonist an Melanocortin-Rezeptoren, insbesondere MC3R und MC4R. Es ist ein Metabolit von Melanotan II, enthält jedoch keine Acetyl-Gruppe am N-Terminus. Im Unterschied zu peripheren Vasodilatoren (z. B. PDE-5-Inhibitoren) wirkt PT-141 primär zentral über den Hypothalamus und andere ZNS-Areale, die an der Regulation sexuellen Verlangens beteiligt sind. Die MC4R-Aktivierung im Hypothalamus ist dabei als Hauptmechanismus der pro-sexuellen Wirkung postuliert.
Melanotan II
MT-2
Melanotan II ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und nicht-selektiver Agonist an Melanocortin-Rezeptoren (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R). Durch Aktivierung von MC1R in Melanozyten wird die Melaninsynthese stimuliert, was zu verstärkter Pigmentierung der Haut führt. MC4R-Aktivierung im Hypothalamus ist mit Effekten auf sexuelles Verlangen und Erektionsmechanismen assoziiert. Im Unterschied zu PT-141 (Bremelanotid, einem Metaboliten) besitzt Melanotan II eine breitere Rezeptorselektivität und zusätzliche Acetylierung am N-Terminus, was ein abweichendes Nebenwirkungsprofil bedingt.
Melanotan I
Melanotan-1
Melanotan I ist ein lineares Analogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH) mit erhöhter Stabilität durch die Substitutionen Nle4 und D-Phe7. Es bindet überwiegend an den Melanocortin-1-Rezeptor (MC1R) der Melanozyten und stimuliert die Bildung von Eumelanin. Dadurch wird die Pigmentierung der Haut verstärkt, was im medizinischen Kontext zur Photoprotektion genutzt wird. Im Unterschied zu Melanotan II ist die Affinität zu anderen Melanocortin-Rezeptoren geringer.