Melanocortin-System, sexuelle Gesundheit
Libido.
Melanocortin-Rezeptoragonisten, die zentral auf Sexualverhalten und Erektionsmechanismen wirken. Enthält FDA-zugelassene (PT-141) und nicht zugelassene (Melanotan II) Substanzen.
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PT-141
Bremelanotid
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und Agonist an Melanocortin-Rezeptoren, insbesondere MC3R und MC4R. Es ist ein Metabolit von Melanotan II, enthält jedoch keine Acetyl-Gruppe am N-Terminus. Im Unterschied zu peripheren Vasodilatoren (z. B. PDE-5-Inhibitoren) wirkt PT-141 primär zentral über den Hypothalamus und andere ZNS-Areale, die an der Regulation sexuellen Verlangens beteiligt sind. Die MC4R-Aktivierung im Hypothalamus ist dabei als Hauptmechanismus der pro-sexuellen Wirkung postuliert.
Melanotan II
MT-2
Melanotan II ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und nicht-selektiver Agonist an Melanocortin-Rezeptoren (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R). Durch Aktivierung von MC1R in Melanozyten wird die Melaninsynthese stimuliert, was zu verstärkter Pigmentierung der Haut führt. MC4R-Aktivierung im Hypothalamus ist mit Effekten auf sexuelles Verlangen und Erektionsmechanismen assoziiert. Im Unterschied zu PT-141 (Bremelanotid, einem Metaboliten) besitzt Melanotan II eine breitere Rezeptorselektivität und zusätzliche Acetylierung am N-Terminus, was ein abweichendes Nebenwirkungsprofil bedingt.
Kisspeptin
Kisspeptin-10
Kisspeptin ist ein Neuropeptid, das aus dem KISS1-Gen abgeleitet wird und in verschiedenen biologisch aktiven Formen vorliegt (KP-10, KP-13, KP-14, KP-54). Es bindet den G-Protein-gekoppelten Rezeptor KISS1R (früher GPR54) auf hypothalamischen GnRH-Neuronen und gilt als zentraler Regulator der pulsatilen GnRH-Freisetzung — dem übergeordneten Taktgeber der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse. Kisspeptin vermittelt die Aktivierung der Pubertät, steuert die zyklische LH/FSH-Ausschüttung und mediiert die negativen und positiven Feedback-Mechanismen der Sexualhormone auf die Hypothalamusebene. Exogene Kisspeptin-Gabe stimuliert zuverlässig LH- und FSH-Pulse sowie nachgelagert Testosteron und Östrogen.
Gonadorelin (GnRH)
Gonadorelin
Gonadorelin ist die synthetische Form des körpereigenen Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH), eines Dekapeptids aus dem Hypothalamus. Es bindet an GnRH-Rezeptoren der Hirnanhangsdrüse und steuert dort die Ausschüttung der Gonadotropine LH und FSH. Entscheidend ist das Muster: Eine pulsatile Gabe stimuliert die Gonadotropin-Achse, während eine kontinuierliche, dauerhafte Stimulation sie paradoxerweise herunterreguliert (Desensitisierung).
HCG
Humanes Choriongonadotropin
Humanes Choriongonadotropin (HCG) ist ein Glykoprotein-Hormon aus zwei Untereinheiten (α und β), das in der Schwangerschaft von der Plazenta gebildet wird. Seine β-Untereinheit ähnelt dem luteinisierenden Hormon (LH); HCG bindet daher an den LH-Rezeptor. Bei Männern stimuliert es die Leydig-Zellen des Hodens zur Testosteronproduktion, bei Frauen die Eierstöcke (Ovulationsauslösung). Im Kontext der Fertilitätsmedizin wird es genutzt, um die körpereigene Gonadotropin-Wirkung nachzuahmen.
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