Melanocortin-System, sexuelle Gesundheit
Libido.
Melanocortin-Rezeptoragonisten, die zentral auf Sexualverhalten und Erektionsmechanismen wirken. Enthält FDA-zugelassene (PT-141) und nicht zugelassene (Melanotan II) Substanzen.
Die zentral wirksamen Substanzen dieses Gebiets greifen am Melanocortin-System an: PT-141 (Bremelanotid) ist in den USA als Vyleesi gegen vermindertes sexuelles Verlangen bei Frauen (HSDD) zugelassen und damit der am besten belegte Vertreter. Das strukturverwandte Melanotan II wirkt auf dieselben Rezeptoren, ist aber nirgends als Arzneimittel zugelassen und wird als „research chemical“ gehandelt. Daneben werden Kisspeptin (Steuerung der Gonadenachse) und Oxytocin im Kontext von Bindung und Sexualfunktion erforscht. Die Evidenz reicht von einer FDA-Zulassung (PT-141) bis zu früher, teils nur tierexperimenteller Forschung. Bezug und Eigenanwendung der nicht zugelassenen Stoffe sind rechtlich heikel — Details je Substanz auf der Detailseite.
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PT-141
Bremelanotid
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und Agonist an Melanocortin-Rezeptoren, insbesondere MC3R und MC4R. Es ist ein Metabolit von Melanotan II, enthält jedoch keine Acetyl-Gruppe am N-Terminus. Im Unterschied zu peripheren Vasodilatoren (z. B. PDE-5-Inhibitoren) wirkt PT-141 primär zentral über den Hypothalamus und andere ZNS-Areale, die an der Regulation sexuellen Verlangens beteiligt sind. Die MC4R-Aktivierung im Hypothalamus ist dabei als Hauptmechanismus der pro-sexuellen Wirkung postuliert.
Melanotan II
MT-2
Melanotan II ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und nicht-selektiver Agonist an Melanocortin-Rezeptoren (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R). Durch Aktivierung von MC1R in Melanozyten wird die Melaninsynthese stimuliert, was zu verstärkter Pigmentierung der Haut führt. MC4R-Aktivierung im Hypothalamus ist mit Effekten auf sexuelles Verlangen und Erektionsmechanismen assoziiert. Im Unterschied zu PT-141 (Bremelanotid, einem Metaboliten) besitzt Melanotan II eine breitere Rezeptorselektivität und zusätzliche Acetylierung am N-Terminus, was ein abweichendes Nebenwirkungsprofil bedingt.
Kisspeptin
Kisspeptin-10
Kisspeptin ist ein Neuropeptid, das aus dem KISS1-Gen abgeleitet wird und in verschiedenen biologisch aktiven Formen vorliegt (KP-10, KP-13, KP-14, KP-54). Es bindet den G-Protein-gekoppelten Rezeptor KISS1R (früher GPR54) auf hypothalamischen GnRH-Neuronen und gilt als zentraler Regulator der pulsatilen GnRH-Freisetzung — dem übergeordneten Taktgeber der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse. Kisspeptin vermittelt die Aktivierung der Pubertät, steuert die zyklische LH/FSH-Ausschüttung und mediiert die negativen und positiven Feedback-Mechanismen der Sexualhormone auf die Hypothalamusebene. Exogene Kisspeptin-Gabe stimuliert zuverlässig LH- und FSH-Pulse sowie nachgelagert Testosteron und Östrogen.
Gonadorelin (GnRH)
Gonadorelin
Gonadorelin ist die synthetische Form des körpereigenen Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH), eines Dekapeptids aus dem Hypothalamus. Es bindet an GnRH-Rezeptoren der Hirnanhangsdrüse und steuert dort die Ausschüttung der Gonadotropine LH und FSH. Entscheidend ist das Muster: Eine pulsatile Gabe stimuliert die Gonadotropin-Achse, während eine kontinuierliche, dauerhafte Stimulation sie paradoxerweise herunterreguliert (Desensitisierung).
HCG
Humanes Choriongonadotropin
Humanes Choriongonadotropin (HCG) ist ein Glykoprotein-Hormon aus zwei Untereinheiten (α und β), das in der Schwangerschaft von der Plazenta gebildet wird. Seine β-Untereinheit ähnelt dem luteinisierenden Hormon (LH); HCG bindet daher an den LH-Rezeptor. Bei Männern stimuliert es die Leydig-Zellen des Hodens zur Testosteronproduktion, bei Frauen die Eierstöcke (Ovulationsauslösung). Im Kontext der Fertilitätsmedizin wird es genutzt, um die körpereigene Gonadotropin-Wirkung nachzuahmen.
Weitere Forschungsgebiete
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