Substanzklasse
GHRP
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Ipamorelin
NNC 26-0161
Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid und selektiver Agonist am Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a). Durch Bindung an diesen Rezeptor in Hypophyse und Hypothalamus stimuliert es die pulsatile Sekretion von Wachstumshormon (GH). Im Vergleich zu anderen GHRP-Substanzen (z. B. GHRP-6) weist Ipamorelin in präklinischen Studien eine geringere Stimulation von ACTH und Cortisol auf, was als potenzieller Selektivitätsvorteil gewertet wurde – klinische Bestätigung steht aus.
GHRP-2
Pralmorelin
GHRP-2 ist ein synthetisches Hexapeptid, das als potenter Agonist am Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a) wirkt. Die Bindung an GHS-R1a in somatotrophen Zellen des Hypophysenvorderlappens löst eine starke pulsatile Ausschüttung von Wachstumshormon (GH) aus. Gleichzeitig wird über hypothalamische Wirkung die Somatostatin-Hemmung reduziert, was den GH-Puls weiter amplifiziert. Im Vergleich zu GHRP-6 stimuliert GHRP-2 den Appetit weniger ausgeprägt, da die ghrenerge Wirkung auf den Hypothalamus geringer ist. GHRP-2 steigert zudem in moderatem Ausmaß Prolaktin und Cortisol — ein Effekt, der bei therapeutischen Dosierungen klinisch relevant sein kann.
GHRP-6
Growth Hormone Releasing Peptide-6
GHRP-6 ist das erste synthetische Wachstumshormon-Sekretagogon (GHS) und Prototyp der GHRP-Klasse. Als potenter GHS-R1a-Agonist löst es pulsatile GH-Ausschüttung aus der Hypophyse aus. Charakteristisch für GHRP-6 ist eine ausgeprägte ghrelinmimetische Wirkung im Hypothalamus, die neben GH-Freisetzung eine starke Appetitstimulation über NPY- und AgRP-Neuronen vermittelt. Dieser Appetit-Effekt unterscheidet GHRP-6 klinisch von selektiveren GHRPs wie Ipamorelin. GHRP-6 steigert ebenfalls Cortisol und Prolaktin, stärker als GHRP-2.
Hexarelin
Examorelin
Hexarelin ist ein synthetisches Hexapeptid und das potenzieste GH-Sekretagogon der GHRP-Klasse. Als hochaffiner GHS-R1a-Agonist erzeugt es bei äquimolaren Dosen 2–3-fach höhere GH-Pulse als GHRP-2, GHRP-6 oder Ipamorelin. Zusätzlich zur GHS-R1a-Aktivität bindet Hexarelin den CD36-Scavenger-Rezeptor — ein Wirkmechanismus, der keine andere GHRP-Verbindung zeigt und kardioprotektive Effekte vermitteln soll (Reduktion myokardialer Fibrose, Verbesserung der Herzfunktion in Tiermodellen). Hexarelin steigert Cortisol und Prolaktin stärker als andere GHRPs und zeigt ausgeprägte Tachyphylaxie.